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Analgesici oppioidi, derivati del Benzomorfano: Pentazocina


La Pentazocina, fa parte della serie della Benzazocina, conosciuta anche come serie dei benzomorfani.
Si presenta come una sostanza bianca cristallina, solubile in soluzione acquosa acida.

La Pentazocina ha dimostrato possedere una debole attività antagonista della Morfina, della Meperidina e della Fenazocina; inoltre determina una remissione incompleta della depressione cardiovascolare, respiratoria e comportamentale indotta dalla Morfina e dalla Meperidina.

Il sito d'azione della Pentazocina sembra essere situato a livello del sistema nervoso centrale in un nucleo talamico; il suo meccanismo d'azione non è ancora del tutto chiaro, dai dati sperimentali sembra sia coinvolto il sistema colinergico cerebrale.

La Pentazocina, come altri potenti analgesici, mostra una tendenza ad indurre depressione respiratoria; tale effetto sul respiro non aumenta in modo apprezzabile con somministrazioni ripetute di farmaco.
Sul sistema cardiovascolare la Pentazocina possiede un effetto inotropo di tipo beta-adrenergico; questo effetto è utile nel caso di pazienti con alterata contrattilità miocardica.

La Pentazocina è il principio attivo di Talwin, un potente analgesico, e 30 mg di sostanza di solito sono efficaci quanto 10 mg di Morfina o da 75 a 100 mg di Meperidina; alcune indagini suggeriscono che il rapporto Pentazocina / Morfina può variare da 20 a 40 mg di Pentazocina contro 10 mg di Morfina.

La durata dell'analgesia può a volte essere inferiore a quella della Morfina. Di norma si verifica analgesia entro 15-20 minuti dopo iniezione intramuscolare o sottocutanea o entro 2-3 minuti dopo iniezione endovenosa.

Gli effetti collaterali più comuni che possono insorgere con l'impiego della Pentazocina sono: nausea, vertigini o senso di vuoto, vomito, cefalea.

Danno tissutale nel luogo d'iniezione: nel luogo dell'iniezione possono verificarsi indurimento del tessuto connettivo lasso, noduli e fovee cutanee.
Dopo somministrazioni multiple, sono stati descritti casi di ulcerazione ( con desquamazione ) e grave sclerosi cutanee o sottocutanee ( raramente nella sottostante muscolatura).
Inoltre è stato riportato: diaforesi, dolore acuto al momento dell'iniezione, arrossamento della pelle, dermatiti anche pruriginose.

Sono state osservate reazioni di scarsa frequenza:

depressione respiratoria, dispnea, apnea transitoria in un numero esiguo di neonati alla cui madre era stata somministrata Pentazocina durante il parto; depressione circolatoria, shock, ipertensione; allucinazioni, cefalea, stato confusionale, raramente debolezza, sedazione, alterazioni dell’umore ( nervosismo, apprensione, depressione, disorientamento ), sogni, insonnia, sincope, visione offuscata e difficoltà di mettere a fuoco, raramente tremore, tinnito; stipsi, secchezza delle fauci; ritenzione urinaria, emicrania, parestesia, alterazioni nella frequenza e nell'intensità delle contrazioni uterine nel travaglio di parto.

Sovradosaggio

L'esperienza clinica relativa all'iperdosaggio di Pentazocina è stata insufficiente per definirne le manifestazioni.
In caso di sovradosaggio di Pentazocina il trattamento consiste in: Ossigeno, soluzioni endovenose, vasopressori o altre misure di sostegno.
Bisogna anche prendere in considerazione la ventilazione assistita o controllata.
Il Naloxone per somministrazione parenterale è da considerarsi l'antagonista specifico ed efficace per controllare la depressione respiratoria dovuta a iperdosaggio od ipersensibilità. ( Xagena2017 )

Fonte: Scheda tecnica di Talwin - AIFA, 2017

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